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1.FARMACOLOGÍA
Farmacología: Conocimiento o ciencia que estudia los fármacos o medicamentos.
Fármaco: sustancia químicamente definida con actividad biológica (500 mg de AAS).
Medicamento: Conjunto de sustancias que incluye el fármaco, que no solamente tiene actividad biológica, sino que posee actividad terapéutica (posee propiedades beneficiosas) preventiva, curativa, ect, (una aspirina).
PARTES DE LA FARMACOLOGÍA.
Farmacognosia: parte de la farmacología que estudia el origen de los fármacos.
Farmacotecnia (Técnica farmacéutica): es la parte de la farmacología que estudia la elaboración de los medicamentos en función de la forma farmacéutica.
Farmacocinética: parte de la farmacología que estudia “los movimientos del fármaco dentro del organismo” (LADME).
Farmacodinámica: parte de la farmacología que estudia todos los procesos de interacción entre fármacos y receptores específicos dentro del organismo.
Farmacoterapia: relacionado con la farmacotoxia, estudia los beneficios de los fármacos.
Farmacotoxia: parte de la farmacología que estudia los efectos adversos.
FARMACOGNOSIA
El origen de los fármacos puede ser:
Vegetal: Papaver Somníferum.
Animal: Insulina de caballo.
Químico: - Natural: elemento químico.
- Sintético: Creados en laboratorios.
- Semisintético: (naturaleza + Laboratorio).
LADME
LIBERACIÓN
Salida del fármaco o principio activo de la forma farmacéutica que se encuentra en el medicamento.
Factores que afectan a la liberación:
medio externo.
Propia forma farmacéutica.
Excipientes.
Propio fármaco.
ABSORCIÓN
Proceso natural o fisiológico por el cual un fármaco penetra en la sangre o en la linfa circulante.
Mecanismos de transporte: SIN gasto de energía
Transporte pasivo:
Difusión simple.
Difusión facilitada.
Filtración.
Transporte activo: CON gasto de energía
Nota: El pH es un factor crítico para que el fármaco se absorba.
Curvas de niveles plasmáticos:
CME: Concentración mínima eficaz.
Tmax: Tiempo donde existe la máxima cantidad de fármaco en la sangre.
CMT: Concentración mínima tóxica.
DE: Duración eficaz.
PL: Periodo de latencia, es el tiempo que tarda desde que se administra el fármaco hasta que se consigue el efecto terapéutico.
Parámetro farmacocinético: en el periodo de absorción es el concepto de biodisponibilidad, que es la cantidad y forma en que llega el fármaco a la circulación sistémica, es decir, la cantidad de fármaco disponible para acceder a los tejidos y producir su efecto biológico.
Factores que afectan a la biodisponibilidad:
Diferentes zonas de absorción.
Diferentes formas farmacéuticas.
Diferentes vías de administración.
DISTRIBUCIÓN
El campo de la distribución afecta tanto al compartimento como a todo lo que acontece al fármaco en la sangre (unión a proteínas plasmáticas: parámetro de biodisponibilidad).
La localización de un fármaco en el organismo atiende a los modelos de compartimentalización:
1) M. compartimental: El fármaco se distribuye por todo el organismo.
2) M. Bicompartimental: El fármaco tiende a irse a los órganos más irrigados: corazón, hígado, riñón,...
3) M. Tricompartimentales o multicompartimentales: El fármaco se distribuye a los tejidos más liposolubles.
Compartimento intracelular: dentro de la célula.
Compartimento extracelular: fuera de la célula, líquido intersticial, plasma sanguíneo, espacio transcelular,...
Compartimiento del hueso: Pequeña acumulación.
Formas de encontrar el fármaco en el plasma:
Disuelto: fracción libre e ionizada
Unido a proteínas plasmáticas: Albúmina y otras (lipoproteínas y a-glucoproteínas).
La albúmina tiene apetencia por los ácidos débiles
Las lipoproteínas tienen afinidad por las bases débiles
Unido a hematíes (glóbulos rojos)
La mayoría de los mecanismo que favorecen la salida de los fármacos desde la sangre a los tejidos son a favor de gradientes (transporte pasivo) o también por filtración o pinocitosis
Factores que condicionan la velocidad de salida:
Naturaleza y tamaño del fármaco.
Unión a proteínas plasmáticas (unión®salida¯).
Las características del capilar.
Liposolubilidad-hidrosolubilidad de la molécula.
Condiciones importantes en el paso del fármaco:
El fármaco libre es la parte del fármaco que llega a las células dianas.
El volumen de distribución es igual a la cantidad de fármaco que se administra partido por la concentración del fármaco en sangre.
BHE: La barrera hematoencefálica ofrece una alta resistencia al paso de sustancias debido a sus características anatómicas y su función, impidiendo la distribución de fármacos al SNC. Hay que tener en cuenta que ciertas infecciones como víricas o bacterianas o la hipertensión, pueden alterar la permeabilidad de esta barrera y dejar pasar fármacos al SNC.
BFP: La barrera feto-placentaria impide el paso de muchas sustancias tóxicas al feto.
METABOLISMO
Conjunto de transformaciones bioquímicas que un fármaco sufre dentro del organismo.
Objetivos del metabolismo:
Aumentar la polaridad de las moléculas.
Facilitar la excreción.
Inactivar el fármaco.
Sistemas enzimáticos:
Sistemas enzimáticos de fase I® Redox e hidrólisis
Sistemas enzimáticos de fase II o de conjugación® ® Realizadas
Por las transferasas.
F = Fármaco.
E = Enzima.
MF = Metabolito Del Fármaco.
Los metabolitos del fármaco del fármaco metabolizado por fase II son inactivos, por tanto no son tóxicos.
Los metabolitos del fármaco metabolizado por fase I pueden ser más tóxicos que el fármaco original.
El lugar donde se metaboliza el fármaco por excelencia es en el hígado. Existen otros lugares de matabolización como el tubo digestivo, la sangre, riñones, SNC y SNP (periférico).
El efecto más importante a considerar a la hora de matebolizar un fármaco es el efecto del primer paso hepático si la vía seleccionada para administrar el fármaco es la vía oral. Este proceso consiste en que una vez se absorbe el fármaco por el tubo digestivo pasa directamente al hígado donde es inactivado.
Profármaco: Producto químico que se convierte en una sustancia farmacológica cuando es metabolizado por alguna reacción química.
ELIMINACIÓN
Proceso por el cuál el fármaco es excretado del organismo.
La mayoría de los fármacos se eliminan o excretan por vía renal aunque esta no es la única vía de eliminación.
Vía de excreción biliar:
Trata de aquellos fármacos excretados por la bilis. Las sustancias excretadas por la bilis son sustancias de alto peso molecular, polares y sustancias liposolubles siempre que sean de alto peso molecular. EL principal sistema de transporte es el activo y el acontecimiento más importante es la circulación enteropática.
Metabolismo pre-sistémico: Cualquier transformación / metabolización que le ocurra al fármaco antes de su entrada al torrente circulatorio.
Circulación enteropática: El fármaco llega al hígado donde puede o no ser metabolizado, no pasa a sangre sin o que por vía biliar se excreta al intestino delgado. Aquí puede absorberse de nuevo, volver a llegar al hígado y produciéndose un alargamiento del efecto del fármaco.
Vía de excreción pulmonar:
Se excretan fundamentalmente los fármacos de naturaleza volátil como por ejemplo ventolín.
Vía de excreción salival:
Moléculas de naturaleza polar, hidrosolubles, y tienen muchas probabilidades de volver a la sangre.
Factores importantes en la excreción salival:
PH de la saliva.
Flujo salival.
Concentración de proteínas en la saliva.
Para determinar grupos de fármacos, fundamentalmente anticonvulsivantes, existe una gran proporcionalidad entre la concentración de fármaco excretado y la fracción libre en plasma.