farmacologia 3

Tema 3º FARMACODINAMIA

FARMACODINÁMIA.

- Interacción entre F y molc. del org. cuya Consecuencia de la interacciónes una Respuesta biológica.

INTERACCIÓN FÁRMACOS-MOLÉCULAS DEL ORGANISMO.

Acción farmacológica: Modificación de las funciones del organismo. ↑ o ↓ reacciones o molc.

Efecto Farmacológico: Manifestación de la acción.

RECEPTORES FARMACOLÓGICOS.son:

moléculas componentes del organismo de naturaleza proteica q se unen de forma específica a ligandos: externos(fármacos) e internos(neurotransmisores, hormonas).

Se localizan en : membrana, citoplasma, núcleo.

UNIÓN FÁRMACO-RECEPTOR

La unión o interacción de F-R pueden ser reversibles y han de ser enlaces iónicos, puentes de hidrógeno...

Algunos son covalentes y pueden ser tóxicos. Algunos F no se unen a R específicos. Son menos comunes.

- Debe existir afinidad entre el F y el R. Afinidad: Con muy pocas molc el F y r son capaces de unirse.

- Especificidad: El R ha de tener capacidad de distinguir entre unas molc y otras.

- Act. Intrínseca o eficacia: Capacidad q tiene el F para activar el R.

FÁRMACO AGONISTA: Fármaco q tiene las tres propiedades afinidad, especificidad y eficacia.

FÁRMACO ANTAGONISTA O BLOQUEANTE: Tiene afinidad y especificidad por el R pero cuando se une no produce eficacia, lo bloquea, no produce actividad celular.

FÁRMACO AGONISTA PARCIAL: Tiene afinidad, especificidad y baja actividad intrínseca o eficacia.

Si ↑[Agonista], el agonista parcial actúa como agonista puro.

Si ↓[agonista], el agonista parcial actúa como antagonista.

REGULACIÓN DE RECEPTORES.

Las proteínas se renuevan cada cierto tiempo, los R suelen ser proteínas.

DESENSIBILIZACIÓN: Se necesita cada vez + F para que se produzca el mismo efecto.

Taquifilaxia o tolerancia aguda: Pérdida de actividad del R por estar estimulado durante un tiempo xo se termina recuperando la actividad. Los dos procesos de tolerancia son reversibles.

Tolerancia crónica: Un individuo toma el F durante mucho tiempo y ya no hace el mismo efecto. Tarda mucho tiempo en volver a su situación normal.

HIPERSENSIBILIZACIÓN: Un R q está bloqueado continua/ por un F bloqueante o antagonista el R aumenta afinidad por el agonista.

Los agonistas pueden ser del propio organismo. La mayoria de antagonistas son exógenos.

CONSECUENCIAS de la UNIÓN F-R. MEC. de ACCIÓN ¿QUÉ PASA CUANDO se ACT. los R?

R asociados a canales iónicos: Movimientos de iones. El agonista abriría el canal, el antagonista lo bloquearía y no se abriría.

R acoplado a Prot G: Mediación por segundos mensajeros, xj hormonas. Las prot G pueden estar asociadas a AMPc.

R acoplado a una enzima: Activación enzimática. Puede ser que el F actúe como inhibidor enzimático o activación.